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levotiroxina levotiroxina Descrizione compresse levotiroxina sodica, USP contengono cristallino sintetico L-3,3 & rsquo;, 5,5 & rsquo; - tetraiodothyronine sale sodico [Levotiroxina (T4) di sodio]. T Synthetic 4 è identico a quello prodotto nella ghiandola tiroidea umana. Levotiroxina (T 4) di sodio ha una formula molecolare C 15 H 10 I 4 N NaO 4 & bull; H 2 O, peso molecolare di 798,86 g / mol (anidro), e formula strutturale come mostrato: ingredienti inattivi compresse levotiroxina sodica, USP, per la somministrazione orale, sono disponibili contenente 25 mcg, 50 mcg, 75 mcg, 88 mcg, 100 mcg, 112 mcg, 125 mcg, 137 mcg, 150 mcg, 175 mcg, 200 mcg o 300 mcg di levotiroxina di sodio, USP. Inoltre, ogni compressa contiene i seguenti eccipienti: idrossianisolo butilato, biossido di silicio colloidale, crospovidone, magnesio stearato, mannitolo, cellulosa microcristallina, povidone, sodio lauril solfato e saccarosio. Di seguito sono riportati gli additivi coloranti di forza compressa: Levothyroxine - Farmacologia Clinica sintesi degli ormoni tiroidei e la secrezione è regolata dall'asse ipotalamo-ipofisi-tiroide. Ormone di rilascio della tireotropina (TRH) rilasciato dall'ipotalamo stimola la secrezione di ormone stimolante la tireotropina, TSH, dalla ghiandola pituitaria anteriore. TSH, a sua volta, è lo stimolo fisiologica per la sintesi e la secrezione di ormoni tiroidei, L-tiroxina (T 4) e L-triiodotironina (T 3), dalla ghiandola tiroidea. Circolanti nel siero T 3 e T 4 livelli esercitano un effetto di feedback sia TRH e TSH. Quando il siero T 3 e T 4 livelli aumentano, TRH e TSH diminuzione della secrezione. Quando i livelli di ormone tiroideo diminuiscono, TRH e TSH aumento della secrezione. I meccanismi con cui gli ormoni tiroidei esercitano le loro azioni fisiologici non sono del tutto chiare, ma si pensa che i loro effetti principali vengono esercitate attraverso il controllo della trascrizione del DNA e la sintesi proteica. T 3 e T 4 diffusa nel nucleo delle cellule e si legano alle proteine del recettore della tiroide attaccati al DNA. Questo complesso recettore nucleare ormone attiva la trascrizione genica e la sintesi di RNA messaggero e di proteine citoplasmatiche. Gli ormoni tiroidei regolano molteplici processi metabolici e svolgono un ruolo essenziale nella crescita normale e lo sviluppo, e la normale maturazione del sistema nervoso centrale e ossa. Le azioni metaboliche degli ormoni tiroidei includono l'aumento della respirazione cellulare e la termogenesi, così come il metabolismo di proteine, carboidrati e lipidi. Gli effetti delle proteine anabolizzanti di ormoni tiroidei sono essenziali per la crescita e lo sviluppo normale. Le azioni fisiologiche di ormoni tiroidei sono prodotte prevalentemente da T 3. la maggior parte (circa il 80%) è derivato da T 4 dalla deiodination nei tessuti periferici. Levotiroxina, a dosaggi individualizzati in base alla risposta del paziente, è efficace come terapia sostitutiva o supplementare in ipotiroidismo di qualsiasi eziologia, ad eccezione di ipotiroidismo transitorio durante la fase di recupero di tiroidite subacuta. Levotiroxina è anche efficace nella soppressione della secrezione ipofisaria di TSH nel trattamento o la prevenzione di vari tipi di gozzo eutiroidei, tra noduli tiroidei, Hashimoto & rsquo; s tiroidite, gozzo multinodulare e, come terapia aggiuntiva nel trattamento del cancro della tiroide tireotropina-dipendente ben differenziato (vedi Indicazioni e impiego. PRECAUZIONI. e DOSAGGIO e SOMMINISTRAZIONE). farmacocinetica Assorbimento di T somministrato oralmente 4 dal tratto gastrointestinale (GI) varia dal 40% al 80%. La maggior parte della dose Levothyroxine è assorbito dal digiuno e ileo superiore. La biodisponibilità relativa di compresse levotiroxina sodica, rispetto a una dose nominale uguale di soluzione di levotiroxina sodica orale, è di circa il 99%. T 4 assorbimento è aumentato di digiuno, e diminuita in sindromi da malassorbimento e da alcuni alimenti come la soia formula infante. La fibra alimentare riduce la biodisponibilità di T 4. L'assorbimento può anche diminuire con l'età. Inoltre, molti farmaci e alimenti influenzano T 4 assorbimento (vedi PRECAUZIONI: Interazioni con altri farmaci e interazioni farmaco-alimentare). Circolanti di ormoni tiroidei sono superiori del 99% legato alle proteine plasmatiche, tra cui la tiroxina-globulina legante (TBG), legante la tiroxina prealbumina (TBPA), e l'albumina (TBA), le cui capacità e affinità variare per ogni ormone. La maggiore affinità sia di TBG e TBPA per T 4 spiega in parte i livelli superiori sierica, clearance più lenta metabolica, e più lunga emivita di T 4 rispetto a T esistono 3. ormoni tiroidei legato alle proteine in equilibrio inverso con piccole quantità di ormoni . Solo ormone non legato è metabolicamente attiva. Molti farmaci e le condizioni fisiologiche influenzano il legame degli ormoni tiroidei a proteine del siero (vedi PRECAUZIONI: Interazioni con altri farmaci e farmaco-laboratorio interazioni di prova). Gli ormoni tiroidei non facilmente attraversare la barriera placentare (vedere PRECAUZIONI: gravidanza). T 4 viene eliminato lentamente (vedi tabella 1). La principale via di metabolismo degli ormoni tiroidei è attraverso desiodazione sequenziale. Circa l'80% di T 3 circolante è derivato da T periferico 4 by monodeiodination. Il fegato è il principale sito di degradazione sia T 4 e T 3, con T 4 deiodination verificano anche una serie di ulteriori siti, compreso il rene e altri tessuti. Circa l'80% della dose giornaliera di T 4 è deiodinated per produrre la stessa quantità di T e T 3. 3 (Rt 3) inversa. T 3 e RT 3 sono ulteriormente deiodinated a Diiodotironina. Gli ormoni tiroidei sono anche metabolizzati tramite coniugazione con glucuronidi e solfati ed escreti direttamente nella bile e nell'intestino dove subiscono circolo enteroepatico. Gli ormoni tiroidei sono eliminati principalmente dai reni. Una porzione dell'ormone coniugato raggiunge il colon invariato e viene eliminato nelle feci. Circa il 20% di T 4 viene eliminato nelle feci. L'escrezione urinaria di T 4 diminuisce con l'età. Tabella 1: parametri farmacocinetici di ormoni tiroidei in pazienti eutiroidei * 3 o 4 giorni di ipertiroidismo, 9 a 10 giorni di ipotiroidismo e pugnale; Include TBG, TBPA, e TBA Indicazioni e impiego per Levotiroxina compresse Levothyroxine vengono utilizzati per le seguenti indicazioni: Ipotiroidismo Come la sostituzione o la terapia supplementare in ipotiroidismo congenito o acquisito di qualsiasi eziologia, ad eccezione di ipotiroidismo transitorio durante la fase di recupero di tiroidite subacuta. Le indicazioni specifiche comprendono: primario (tiroide), secondaria (pituitaria), terziario e ipotiroidismo (ipotalamico) e ipotiroidismo subclinico. ipotiroidismo primario può derivare da deficit funzionale, atrofia primaria, parziale o totale assenza congenita della ghiandola tiroidea, o dagli effetti della chirurgia, radioterapia o farmaci, con o senza la presenza di gozzo. Pituitaria TSH Soppressione Nel trattamento o la prevenzione di vari tipi di gozzo eutiroidei (vedi avvertenze e precauzioni), compresi i noduli tiroidei (vedi avvertenze e precauzioni), subacuta o tiroidite linfocitica cronica (Hashimoto & rsquo; s tiroidite), gozzo multinodulare (vedi avvertenze e precauzioni) e, in aggiunta alla chirurgia e terapia con radioiodio nel trattamento del cancro della tiroide tireotropina-dipendente ben differenziato. Controindicazioni compresse di levotiroxina sodica sono controindicati nei pazienti con subclinica non trattati (livello di TSH sierico soppresso con normali T 3 e T 4 livelli) o tireotossicosi palese di qualsiasi eziologia e nei pazienti con infarto miocardico acuto. Levotiroxina è controindicato nei pazienti con insufficienza surrenalica da ormoni tiroidei possono far precipitare una crisi surrenalica acuta aumentando la clearance metabolica di glucocorticoidi (vedi PRECAUZIONI). Levotiroxina sodica è controindicato nei pazienti con ipersensibilità ad uno qualsiasi degli eccipienti di compresse levotiroxina sodica. (Vedi Descrizione: Gli ingredienti inattivi.) Avvertenze WARNING: ormoni tiroidei, compresi Levothyroxine sodio, da solo o con altri agenti terapeutici, non devono essere utilizzati per il trattamento di obesità o per la perdita di peso. Nei pazienti eutiroidei, le dosi all'interno della gamma di esigenze ormonali giornaliere sono inefficaci per la riduzione del peso. Dosi maggiori possono produrre manifestazioni gravi o addirittura minacciano la vita di tossicità, in particolare quando somministrato in associazione con ammine simpaticomimetici come quelli utilizzati per i loro effetti anoressizzanti. Levothyroxine sodico non deve essere usato nel trattamento di infertilità maschile o femminile meno che tale condizione è associata con ipotiroidismo. Nei pazienti con gozzo diffuso tossico o patologia nodulare tiroidea, in particolare gli anziani o quelli con patologia cardiovascolare di base, la terapia levotiroxina sodica è controindicata se il livello di TSH sierico è già soppresso a causa del rischio di precipitare tireotossicosi palese (vedi Controindicazioni). Se il livello di TSH sierico non è soppresso, Levotiroxina deve essere usato con cautela in combinazione con un attento monitoraggio della funzione tiroidea per la prova di ipertiroidismo e monitoraggio clinico per i potenziali associati segni avversi cardiovascolari e sintomi di ipertiroidismo. Precauzioni Generale Levotiroxina ha un indice terapeutico ristretto. A prescindere dalla indicazione per l'uso, attento dosaggio di titolazione è necessario per evitare le conseguenze di un trattamento sotto-sovra o. Queste conseguenze includono, tra gli altri, gli effetti sulla crescita e lo sviluppo, la funzione cardiovascolare, il metabolismo osseo, la funzione riproduttiva, la funzione cognitiva, stato emotivo, funzione gastrointestinale, e sul metabolismo del glucosio e dei lipidi. Molti farmaci interagiscono con levotiroxina sodica che richiede aggiustamenti in dosaggio per mantenere la risposta terapeutica (vedi PRECAUZIONI: interazioni farmacologiche). Effetti sulla densità minerale ossea Nelle donne, la terapia levotiroxina sodica a lungo termine è stata associata ad un aumento del riassorbimento osseo, diminuendo in tal modo la densità minerale ossea, soprattutto nelle donne in post-menopausa il maggiore di dosi di sostituzione o in donne che stanno ricevendo dosi soppressive di levotiroxina sodica. L'aumento del riassorbimento osseo può essere associato ad un aumento dei livelli sierici e l'escrezione urinaria di calcio e fosforo, l'innalzamento di fosfatasi alcalina ossea e livelli di ormone paratiroideo sierico soppressi. Pertanto, si raccomanda che i pazienti trattati con levotiroxina sodica essere data la dose minima necessaria per raggiungere la risposta clinica e biochimica desiderato. I pazienti con patologia cardiovascolare di base Fare attenzione quando si somministra Levotiroxina a pazienti con disturbi cardiovascolari e agli anziani in cui non c'è un aumento del rischio di malattia cardiaca occulta. In questi pazienti, la terapia deve essere iniziata Levothyroxine a dosi inferiori rispetto a quelle raccomandate negli individui più giovani o in pazienti senza malattia cardiaca (vedi AVVERTENZE; PRECAUZIONI: Geriatric uso; e il dosaggio e amministrazione). Se i sintomi cardiaci o peggiora, la dose di levotiroxina deve essere ridotta o sospesa per una settimana e poi cautamente ripreso a un dosaggio inferiore. Overtreatment con levotiroxina sodica può avere effetti avversi cardiovascolari come ad esempio un aumento della frequenza cardiaca, lo spessore della parete cardiaca, e la contrattilità cardiaca e può precipitare l'angina o aritmie. I pazienti con malattia coronarica in terapia Levotiroxina dovrebbero essere strettamente monitorati durante le procedure chirurgiche, poiché la possibilità di precipitare aritmie cardiache può essere maggiore in quelli trattati con Levotiroxina. La somministrazione concomitante di levotiroxina e agenti simpaticomimetici per i pazienti con malattia coronarica può precipitare insufficienza coronarica. I pazienti con gozzo diffuso tossico o nodulare della tiroide Malattia Fare attenzione quando si somministra Levotiroxina a pazienti con gozzo diffuso tossico o patologia nodulare tiroidea al fine di evitare la precipitazione di tireotossicosi (vedi AVVERTENZE). Se il TSH sierico è già soppresso, levotiroxina sodica non deve essere somministrato (vedi Controindicazioni). Disturbi endocrini associati Ipotalamica / pituitaria di ormone carenze Nei pazienti con ipotiroidismo secondario o terziario, ulteriori carenze ormonali ipotalamici / ipofisari dovrebbero essere esaminate e, se diagnosticata, trattata (vedi PRECAUZIONI: sindrome autoimmune polighiandolare per insufficienza surrenalica). Sindrome polighiandolare autoimmune Di tanto in tanto, tiroidite cronica autoimmune può verificarsi in associazione con altre malattie autoimmuni, come l'insufficienza surrenalica, anemia perniciosa, e diabete mellito insulino-dipendente. I pazienti con concomitante insufficienza surrenalica dovrebbero essere trattati con glucocorticoidi sostituzione prima di iniziare il trattamento con levotiroxina sodica. In caso contrario si può precipitare una crisi surrenalica acuta quando si inizia la terapia ormone tiroideo, a causa di un aumento della clearance metabolica di glucocorticoidi da ormone tiroideo. I pazienti con diabete mellito possono richiedere un aggiustamento verso l'alto dei loro regimi terapeutici antidiabetici quando trattati con Levotiroxina (vedi PRECAUZIONI: interazioni farmacologiche). Altre condizioni mediche associate I neonati con ipotiroidismo congenito sembrano essere ad aumentato rischio di altre anomalie congenite, con anomalie cardiovascolari (stenosi polmonare, difetto del setto atriale, e difetto del setto ventricolare) essendo l'associazione più comune. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati delle seguenti informazioni per aiutare l'uso sicuro ed efficace di levotiroxina sodica: 1. Informare il vostro medico se siete allergici a qualsiasi alimenti o farmaci, è incinta o ha intenzione di iniziare una gravidanza, l'allattamento al seno o se sta assumendo altri farmaci, tra cui la prescrizione e preparati over-the-counter. 2. Informare il vostro medico di tutte le altre condizioni mediche che possono avere, in particolare le malattie cardiache, diabete, disturbi della coagulazione, ed i problemi della ghiandola surrenale o dell'ipofisi. La dose di farmaci utilizzati per controllare queste altre condizioni può avere bisogno di essere regolata mentre si sta prendendo levotiroxina sodica. Se hai il diabete, controllo il suo sangue e / o livelli di glucosio urinario come indicato dal vostro medico e segnalare immediatamente eventuali modifiche al proprio medico. Se sta assumendo anticoagulanti (fluidificanti del sangue), lo stato di coagulazione deve essere controllato frequentemente. 3. Utilizzare levotiroxina sodica solo come prescritto dal medico. Non interrompere o modificare la quantità di prendere o quanto spesso si prende, se non indicato in modo dal vostro medico. 4. La levotiroxina in compresse levotiroxina sodica è destinato a sostituire un ormone che viene normalmente prodotta dalla tiroide. In generale, la terapia sostitutiva deve essere presa per la vita, salvo i casi di ipotiroidismo transitorio, che di solito è associata ad una infiammazione della ghiandola tiroidea (tiroidite). 5. Prendere levotiroxina sodica al mattino a stomaco vuoto, almeno mezz'ora prima di mangiare qualsiasi cibo. 6. Si può richiedere diverse settimane prima di notare un miglioramento dei sintomi. 7. Informare il vostro medico se si verifica uno dei seguenti sintomi: battito cardiaco rapido o irregolare, dolore al petto, mancanza di respiro, crampi alle gambe, mal di testa, nervosismo, irritabilità, insonnia, tremori, alterazioni dell'appetito, aumento di peso o perdita, vomito, diarrea, sudorazione eccessiva, intolleranza al caldo, febbre, cambiamenti nei periodi mestruali, orticaria o eruzioni cutanee, o qualsiasi altro evento medico insolito. 8. Informare il medico in caso di gravidanza durante l'assunzione di levotiroxina sodica. E 'probabile che la dose di levotiroxina sodica dovrà essere aumentata durante la gravidanza. 9. Informare il medico o il dentista che sta prendendo levotiroxina sodica prima di qualsiasi intervento chirurgico. 10. perdita dei capelli parziale può verificarsi raramente durante i primi mesi di terapia levotiroxina sodica, ma questo è di solito temporanea. 11. sodio Levothyroxine non deve essere utilizzato come terapia primaria o aggiuntiva in un programma di controllo del peso. 12. Tenere compresse levotiroxina sodica fuori dalla portata dei bambini. Conservare le compresse levotiroxina sodica lontano da calore, umidità e luce. 13. Agenti come integratori di ferro e calcio e antiacidi possono diminuire l'assorbimento delle compresse di levotiroxina sodica. Pertanto, Levothyroxine compresse di sodio non deve essere somministrato entro 4 ore di questi agenti. Test di laboratorio La diagnosi di ipotiroidismo è confermata dalla misurazione dei livelli di TSH usando un test sensibile (sensibilità del test di seconda generazione e le; 0,1 mIU / L o sensibilità del test di terza generazione e le; 0.01 mIU / L) e la misura del libero-T 4. L'adeguatezza della terapia è determinata dalla valutazione periodica di adeguate analisi di laboratorio e la valutazione clinica. La scelta dei test di laboratorio dipende da vari fattori, tra cui l'eziologia della malattia tiroidea sottostante, la presenza di condizioni mediche concomitanti, tra cui la gravidanza, e l'uso di farmaci concomitanti (vedi PRECAUZIONI: Interazioni con altri farmaci e farmaco-laboratorio Interazioni Test). Persistente evidenze cliniche e di laboratorio di ipotiroidismo, nonostante una dose apparente sostituzione adeguata di levotiroxina sodica può essere la prova di assorbimento inadeguata, scarsa compliance, interazioni farmacologiche, o diminuita T 4 potenza del prodotto farmaceutico. Nei pazienti adulti con primario (tiroide) ipotiroidismo, i livelli sierici di TSH (utilizzando un saggio sensibile) solo possono essere utilizzati per monitorare la terapia. La frequenza del monitoraggio TSH durante la titolazione della dose Levotiroxina dipende dalla situazione clinica, ma è generalmente raccomandato a 6 a 8 settimane intervalli fino normalizzazione. Per i pazienti che hanno recentemente avviato la terapia levotiroxina e la cui TSH è normalizzata o in pazienti che hanno avuto il loro dosaggio o la marca di levotiroxina è cambiato, la concentrazione di TSH sierico dovrebbe essere misurato dopo 8 a 12 settimane. Quando la dose sostitutiva ottimale è stato raggiunto, clinico (esame fisico) e il monitoraggio biochimico possono essere effettuati ogni 6 a 12 mesi, a seconda della situazione clinica, e ogni volta che c'è un cambiamento nel paziente & rsquo; s stato. Si raccomanda che un esame fisico e una misura del TSH sierico essere effettuati almeno una volta all'anno in pazienti trattati con levotiroxina sodica (vedi AVVERTENZE. PRECAUZIONI. E DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Nei pazienti con ipotiroidismo congenito, l'adeguatezza della terapia sostitutiva deve essere valutata misurando sia TSH sierico (usando un test sensibile) e colesterolo totale o libero-T 4. Durante i primi 3 anni di vita, il totale - siero o libero-T 4 dovrebbe essere mantenuta in ogni momento nella metà superiore del range di normalità. Mentre l'obiettivo della terapia è normalizzare anche il livello sierico TSH, questo non è sempre possibile in una piccola percentuale di pazienti, soprattutto nei primi mesi di terapia. TSH non può normalizzare causa di un ripristino della soglia di retroazione ipofisi-tiroide come risultato di ipotiroidismo in utero. Fallimento del siero T 4 per aumentare nella metà superiore dell'intervallo normale entro 2 settimane dall'inizio della terapia Levothyroxine sodio e / o del TSH a diminuire al di sotto di 20 mU / L entro 4 settimane dovrebbe allertare il medico per la possibilità che il bambino non sta ricevendo una terapia adeguata. Richiesta attenzione deve quindi essere fatto per quanto riguarda la conformità, la dose di farmaco somministrato, e modo di somministrazione prima di aumentare la dose di levotiroxina sodica. La frequenza raccomandata di monitoraggio di TSH e T totale o libero 4 nei bambini è la seguente: a 2 e 4 settimane dopo l'inizio del trattamento; ogni 1 o 2 mesi durante il primo anno di vita; ogni 2 o 3 mesi tra 1 e 3 anni di età; e ogni 3 a 12 mesi successivi, fino a quando la crescita è completato. intervalli più frequenti di monitoraggio possono essere necessari se scarsa compliance si sospetta o valori anomali si ottengono. Si raccomanda di TSH e T 4 livelli, e un esame fisico, se indicato, eseguire 2 settimane dopo ogni modifica del dosaggio levotiroxina sodica. esame clinico di routine, compresa la valutazione della crescita mentale e fisica e lo sviluppo, e maturazione ossea, deve essere eseguita a intervalli regolari (vedere PRECAUZIONI: uso pediatrico e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Secondaria (pituitaria) e terziario ipotiroidismo (ipotalamico) L'adeguatezza della terapia deve essere valutata misurando i livelli di free-T 4 livelli, che dovrebbero essere mantenuti nella metà superiore del range di normalità in questi pazienti. Interazioni farmacologiche Molti farmaci influenzano la farmacocinetica di ormone della tiroide e del metabolismo (ad esempio l'assorbimento, la sintesi, la secrezione, il catabolismo, proteina legante, e bersaglio risposta dei tessuti) e possono alterare la risposta terapeutica di levotiroxina sodica. Inoltre, gli ormoni tiroidei e lo stato della tiroide hanno effetti vari sulla farmacocinetica e le azioni di altri farmaci. Un elenco di interazioni farmacologiche assi-tiroide è contenuto nella tabella 2. La lista di droga tiroidee interazioni asse della tabella 2 non sia completo dovuto all'introduzione di nuovi farmaci che interagiscono con l'asse tiroideo o la scoperta delle interazioni precedentemente sconosciute. Il medico prescrittore deve essere consapevole di questo fatto e dovrebbe consultare appropriate fonti di riferimento (ad esempio foglietti illustrativi dei farmaci di recente approvazione, letteratura medica) Per ulteriori informazioni se si sospetta una interazione farmaco-farmaco con Levotiroxina. Tabella 2: Drug-tiroide Axis Interazioni Droga o Classe di Droga Aminoglutetimide Amiodarone ioduro (compresi i mezzi di contrasto radiografici contenenti iodio) Litio Metimazolo propiltiouracile (PTU) Sulfamidici Tolbutamide Terapia litio a lungo termine può causare gozzo nel 50% dei pazienti, e sia ipotiroidismo subclinico o manifesta, ciascuno in fino al 20% dei pazienti. Il feto, neonato, i pazienti anziani e eutiroidei con malattie della tiroide di base (ad esempio, Hashimoto & rsquo; s tiroidite o con Grave & rsquo; s malattia precedentemente trattati con iodio radioattivo o chirurgia) sono tra quegli individui che sono particolarmente sensibili a ipotiroidismo iodio-indotta. Agenti cholecystographic orali e amiodarone sono lentamente escreti, producendo ipotiroidismo più prolungata di mezzi di contrasto iodati somministrazione parenterale. La terapia Aminoglutetimide a lungo termine può minimamente diminuire la T 4 e T 3 livelli di TSH e di aumentare, anche se tutti i valori rimangono entro i limiti normali nella maggior parte dei pazienti. I farmaci che possono aumentare la secrezione di ormone tiroideo, che possono risultare in ipertiroidismo Amiodarone ioduro (compresi i mezzi di contrasto radiografici contenenti iodio) Ioduro e farmaci che contengono quantità di ioduro farmacologici possono causare ipertiroidismo nei pazienti eutiroidei con Grave & rsquo; s malattia precedentemente trattati con farmaci antitiroidei o in pazienti eutiroidei con l'autonomia della tiroide (gozzo multinodulare esempio o iperfunzionante tiroide adenoma). L'ipertiroidismo può svilupparsi in diverse settimane e può persistere per diversi mesi dopo l'interruzione della terapia. Amiodarone può indurre ipertiroidismo causando tiroidite. I farmaci che possono diminuire l'assorbimento T 4, che può provocare ipotiroidismo Gli antiacidi - Alluminio & amp; Idrossidi di magnesio - simeticone acidi biliari sequestranti - Colestiramina - Colestipolo Carbonato di calcio cationi resine a scambio - Kayexalate solfato ferroso Orlistat sucralfato L'uso concomitante può ridurre l'efficacia di levotiroxina legandosi e ritardare o prevenire l'assorbimento, potenzialmente con conseguente ipotiroidismo. Il carbonato di calcio può formare un chelato insolubile con Levotiroxina, e solfato ferroso probabile forma un complesso ferrico-tiroxina. Somministrare Levothyroxine almeno 4 ore di distanza da questi agenti. I pazienti trattati contemporaneamente con orlistat e levotiroxina sodica devono essere monitorati per i cambiamenti nella funzione della tiroide. I farmaci che possono alterare T 4 e T di trasporto 3 siero - ma ft 4 concentrazione rimane normale; e quindi, il paziente rimane euthyroid Carbamazepina Idantoine fenobarbital rifampicina La stimolazione di epatici microsomiali attività enzimatica metabolizzano i farmaci possono causare un aumento della degradazione epatica di levotiroxina, con conseguente aumento dei requisiti di levotiroxina. Fenitoina e carbamazepina ridurre proteine sieriche di legame di levotiroxina, e colesterolo totale e senza T 4 possono essere ridotti del 20% al 40%, ma la maggior parte dei pazienti hanno normali livelli sierici di TSH e sono clinicamente eutiroidei. I farmaci che possono diminuire T 4 attività 5'-deiodinase Amiodarone beta-adrenergici antagonisti - (ad esempio propranololo & gt; 160 mg / die) Glucocorticoidi - (ad esempio Desametasone & sup3; 4 mg / die) propiltiouracile (PTU) La somministrazione di questi inibitori enzimatici diminuisce la conversione periferica della T 4 a T 3. che porta alla diminuzione della T 3 livelli. Tuttavia, siero T 4 livelli sono di solito normali, ma possono occasionalmente essere leggermente aumentati. Nei pazienti trattati con alte dosi di propranololo (& gt; 160 mg / die), T 3 e T 4 livelli cambiano un po ', i livelli di TSH rimangono normali, ed i pazienti sono clinicamente eutiroidei. Va notato che le azioni di particolari antagonisti beta-adrenergici possono ridursi quando il paziente ipotiroideo viene convertito allo stato eutiroideo. la somministrazione a breve termine di forti dosi di glucocorticoidi può diminuire siero T 3 concentrazioni del 30% con il minimo cambiamento nel siero T 4 livelli. Tuttavia, la terapia con glucocorticoidi a lungo termine può provocare leggermente diminuita T 3 e T 4 livelli a causa della diminuzione della produzione TBG (vedi sopra). Anticoagulanti (orali) - derivati cumarinici - Derivati indandione ormoni tiroidei sembrano incrementare il catabolismo dei fattori di coagulazione dipendenti dalla vitamina K, aumentando così l'attività anticoagulante di anticoagulanti orali. L'uso concomitante di questi agenti danneggia gli incrementi di compensazione in sintesi fattore di coagulazione. Il tempo di protrombina deve essere attentamente monitorato nei pazienti che assumono levotiroxina e anticoagulanti orali e la dose della terapia anticoagulante adeguati di conseguenza. Antidepressivi triciclici - (ad esempio, amitriptilina) - Tetracyclics (ad esempio Maprotilina) - selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI; ad esempio, sertralina) L'uso concomitante di Tri / antidepressivi tetraciclici e levotiroxina può aumentare gli effetti terapeutici e tossici di entrambi i farmaci, forse a causa di un aumento della sensibilità dei recettori alle catecolamine. Gli effetti tossici possono includere un aumento del rischio di aritmie cardiache e la stimolazione del sistema nervoso centrale; inizio dell'effetto di triciclici può essere accelerata. La somministrazione di sertralina in pazienti stabilizzati con Levotiroxina potrebbero determinare maggiori richieste di levotiroxina. Antidiabetici - biguanidi - meglitinidi - sulfoniluree - tiazolidinedioni - Insulina L'aggiunta di Levothyroxine alla terapia antidiabetica o insulina può determinare maggiori richieste di agente o di insulina antidiabetici. Si raccomanda un attento monitoraggio del controllo del diabete, soprattutto quando viene avviata la terapia della tiroide, modificata o interrotto. I livelli sierici di digitalis glicosidi possono essere ridotti in ipertiroidismo o quando il paziente ipotiroideo è convertito allo stato eutiroideo. Effetto terapeutico di glicosidi della digitale può essere ridotta. Le citochine - interferone alfa &; - L'interleuchina-2 La terapia con interferone alfa &; è stato associato con lo sviluppo di anticorpi microsomiali antitiroidei nel 20% dei pazienti e alcuni hanno ipotiroidismo transitorio, ipertiroidismo, o entrambi. I pazienti che hanno anticorpi antitiroidei prima del trattamento sono a più alto rischio per la disfunzione tiroidea durante il trattamento. L'interleuchina-2 è stato associato con transitoria tiroidite indolore nel 20% dei pazienti. Interferone beta &; e - & gamma; Non sono stati segnalati per causare disfunzione tiroidea. Ormoni della crescita - Somatrem - somatotropina L'uso eccessivo di ormoni tiroidei con ormoni della crescita può accelerare la chiusura delle epifisi. Tuttavia, l'ipotiroidismo non trattato può interferire con risposta di crescita per l'ormone della crescita. L'uso concomitante può produrre marcata ipertensione e tachicardia; Si raccomanda la somministrazione cauto per i pazienti che ricevono terapia con ormone tiroideo. Methylxanthine broncodilatatori - (ad esempio teofillina) Riduzione della clearance della teofillina può verificarsi in pazienti ipotiroidei; gioco torna alla normalità quando è raggiunto lo stato eutiroideo. Gli ormoni tiroidei possono ridurre l'assorbimento di 123 I, 131 I e 99m Tc. L'uso concomitante può aumentare gli effetti di simpaticomimetici o ormone tiroideo. Gli ormoni tiroidei possono aumentare il rischio di insufficienza coronarica quando gli agenti simpaticomimetici sono somministrati a pazienti con malattia coronarica. Cloralio idrato Diazepam Ethionamide Lovastatina Metoclopramide 6-Mercaptopurina Nitroprussiato Para-aminosalicylate sodio Perphenazine Resorcina (eccessivo uso topico) tiazidici Diuretici Questi agenti sono stati associati con l'ormone tiroideo e / o modifiche a livello di TSH da vari meccanismi. Levotiroxina aumenta la risposta alla terapia anticoagulante orale. Pertanto, una riduzione della dose di anticoagulante può essere giustificata con correzione dello stato ipotiroideo o quando la dose Levothyroxine sodio viene aumentata. Il tempo di protrombina deve essere attentamente monitorata per consentire aggiustamenti di dosaggio appropriate e tempestive (vedi tabella 2). Gli effetti terapeutici di glicosidi della digitale possono essere ridotti Levotiroxina. I livelli sierici digitale glicoside può essere diminuita quando un paziente ipotiroideo diventa eutiroideo, rendendo necessario un aumento della dose di glicosidi della digitale (vedi tabella 2). Interazioni farmaco-alimentari Il consumo di alcuni alimenti possono influenzare l'assorbimento Levotiroxina cosicché egli debba adeguamenti di dosaggio. Farina di soia (latte artificiale), farina di semi di cotone, noci, e fibre alimentari possono vincolare e diminuire l'assorbimento di levotiroxina sodica dal tratto GI. Interazioni Drug Test-laboratorio I cambiamenti nella concentrazione di TBG devono essere considerati quando si interpretano T 4 e T 3 valori, che richiede la misurazione e la valutazione di non legato (libero) ormoni e / o determinazione dell'indice di T4 libero (FT 4 I). Gravidanza, epatite infettiva, gli estrogeni, contraccettivi orali contenenti estrogeni, e aumentare porfiria intermittente concentrazioni di TBG acuti. Le diminuzioni della concentrazione di TBG sono osservati in nefrosi, grave ipoproteinemia, grave malattia del fegato, acromegalia, e dopo androgeni o terapia con corticosteroidi (vedi anche tabella 2). iper - familiare o ipo-tiroxina globulinemias vincolanti sono state descritte, con l'incidenza del deficit di TBG approssimare 1 a 9000. Cancerogenesi, mutagenesi e Alterazione della fertilità Gli studi sugli animali non sono stati condotti per valutare il potenziale cancerogeno, potenziale mutageno o effetti sulla fertilità di levotiroxina. La T sintetica 4 di sodio Levothyroxine è identico a quello prodotto naturalmente dalla ghiandola tiroidea umana. Sebbene ci sia stata una associazione riportata tra terapia con ormone tiroideo prolungata e il cancro al seno, questo non è stato confermato. I pazienti trattati con levotiroxina sodica per appropriate indicazioni cliniche dovrebbero essere titolati alla dose minima efficace di sostituzione. Gravidanza Effetti teratogeni. Gravidanza categoria A Gli studi in donne che assumono levotiroxina sodica durante la gravidanza non hanno mostrato un aumento del rischio di anomalie congenite. Pertanto, la possibilità di danno fetale appare remota. Levotiroxina sodica non deve essere interrotto durante la gravidanza e l'ipotiroidismo diagnosticato durante la gravidanza devono essere trattati tempestivamente. L'ipotiroidismo durante la gravidanza è associato ad un più alto tasso di complicazioni, tra aborto spontaneo, pre-eclampsia, di nati morti e parto prematuro. ipotiroidismo materno può avere un effetto negativo sulla crescita e lo sviluppo fetale e l'infanzia. Durante la gravidanza, il siero T 4 livelli possono diminuire e livelli sierici di TSH aumentare fino a valori al di fuori del range di normalità. Dal momento che l'innalzamento di TSH possono verificarsi fin dal 4 settimane di gestazione, le donne in gravidanza che assumono levotiroxina sodica dovrebbero avere la loro TSH misurato nel corso di ogni trimestre. Un livello di TSH sierico elevato deve essere corretto da un aumento della dose di Levothyroxine sodio. Le madri che allattano uso pediatrico Usa Geriatric Reazioni avverse sovradosaggio Principi generali L'obiettivo della terapia sostitutiva è quello di raggiungere e mantenere uno stato eutiroideo clinico e biochimico. L'obiettivo della terapia soppressiva è quello di inibire la crescita e / o la funzione del tessuto tiroideo anormale. Quindi, le seguenti raccomandazioni servono solo come linee guida di dosaggio. Popolazioni specifico paziente Ipotiroidismo negli adulti e nei bambini in cui la crescita e pubertà Completo La terapia può iniziare a dosi sostituzione completa in individui altrimenti sani meno di 50 anni e in quelle di età superiore a 50 anni che sono stati recentemente trattati per ipertiroidismo o ipotiroidismo che sono stati solo per un breve periodo di tempo (ad esempio, un paio di mesi). I pazienti più anziani possono richiedere meno di 1 mcg / kg / die. dosi levotiroxina sodica superiore a 200 mcg / giorno vengono raramente è richiesto. Una risposta inadeguata a dosi giornaliere & ge; 300 mcg / die è raro e può indicare poveri interazioni conformità, malassorbimento, e / o di droga. Principi generali I ritardi nella diagnosi e nella istituzione della terapia possono avere effetti deleteri sul bambino & rsquo; s crescita intellettuale e fisica e lo sviluppo. NON conservare la sospensione. Neonati e Bambini La terapia levotiroxina inizia di solito a dosi di sostituzione completa, con la dose raccomandata per diminuire il peso corporeo con l'età (vedi tabella 3). Tabella 3: Levotiroxina sodio dosaggio Linee guida per Pediatric ipotiroidismo I pazienti che non sono trattati devono essere monitorati ogni anno per i cambiamenti nella parametri di stato e di laboratorio della tiroide clinici. Il livello obiettivo per la soppressione del TSH in queste condizioni non è stata stabilita con studi controllati. Inoltre, l'efficacia di soppressione del TSH per la patologia nodulare benigna è controverso. In generale, TSH è soppressa a & lt; 0,01 mU / L. Pertanto, i prodotti di droga per via orale di ormoni tiroidei non sono raccomandati per il trattamento di questa condizione. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. Distribuire in un contenitore stretto resistente alla luce come definito nella USP utilizzando una chiusura a prova di bambino. Conservare il recipiente ben chiuso. Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; F). [Vedi USP controllato temperatura ambiente.] Proteggere dalla luce e umidità. 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